El Orphenadrine (vendido bajo marcas de fábrica Norflex®, Mephenamin®, Disipal®, Banflex®, Flexon®, Biorphen®, Brocasipal®, y otros) es una droga del antihistamínico usada para tratar el dolor, los espasmos del músculo y otros síntomas de lesión, y otros problemas. También se utiliza para tratar algunos aspectos de la enfermedad de Parkinson .

Además del músculo-relajante y de efectos antihistaminergic, el orphenadrine tiene significativo antiespamódico, analgesia directa, y débil para moderar acciones locales del anestésico . También produce somnolencia y puede tener el sedativo suave y efectos del anxiolítico .

Historia

Esta droga primero fue sintetizada en el finales de los 40 en Europa y patentada en los Estados Unidos por el Parke-Davis en julio de 1951. Actual, las preparaciones del orphenadrine son hechas en los Estados Unidos y el Canadá por Parke-Davis y otras compañías incluyendo el 3M .

Química

Orphenadrine es un derivado desnaturalizado Diphenhydramine (Benadryl, Sominex, Nytol, etc.), y pertenece así a la familia de la etanolamina de antihistamínicos. Es producido reaccionando dimethylaminoethanol con el cloruro del methylbenzhydryl 2. La base libre tiene un peso molecular de 269.38 y una fórmula empírica de C18H23NO. El peso molecular de clorhidrato del orphenadrine es 305.

Farmacología

Orphenadrine es un anticolinérgico y un antagonista del receptor NMDA . La acción del orphenadrine contra espasmo del músculo y el dolor produjo por ella, independiente producida dolor del espasmo del músculo, dolor neuropático, y los efectos extrapiramidales de la enfermedad y de los tratamientos de Parkinson de eso, son el resultado de la actividad anticolinérgica moderado de los orphenadrine, que es el cerca de 58% la fuerza de Antimuscarinic de la atropina.

Orphenadrine trabaja reduciendo espasmo del músculo y dolor de las etiologías diversas y los tipos, dolor agudo de lesión y otro las causas tan bien como síndromes crónicos y que se repiten del dolor agudo produciendo dolor nociceptivo y/o neuropático. Puede ser utilizado como el relajante principal de la analgesia/de músculo en casos de, por ejemplo, lesiones de los deportes, o como una analgesia y/o adjunto (ayudantes) anormales a las analgesias típicas tales como opiáceos y drogas antiinflamatorias Non-Steroidal ( NSAIDs y para la reducción de un poco de histamina - efectos secundarios relacionados de opiáceos, especialmente de la codeína y de sus derivados semisintéticos.

Orphenadrine ejerce sus efectos periférico y en el sistema nervioso central (CNS). En este 3ultimo respecto, es similar al químico-sin relación Nefopam de la droga como siendo una central-actuación pero la analgesia non- del opiáceo . Algo que atando a los receptores al igual que los opiáceos, benzodiacepinas, estimulantes seritonergic y similares, el efecto central es el resultado de un cambio en la dopamina: cociente de la acetilcolina en el CNS porque como el otro anticholinergics, modifica niveles de la dopamina y de la acetilcolina. Orphenadrine puede también tener un efecto más comprensivo en dolor agudo y crónico -- es decir trabajando contra el que sufre -- en ésa el mismo efecto también produce leve para moderar la euforia que dura muchas horas y que es, por las razones sobre-dadas, no la base potencial del apego y abuso. Otra razón de la carencia de esta droga del potencial de la habituación sería que el resultado de dosis supertherapeutic repetidas y/o de intervalos perceptiblemente acortados de la dosificación es desagradable, produciendo efectos secundarios como los de la atropina .

Orphenadrine es similar a otros antihistamínicos en tener efectos (de refuerzo) analgesia-escasamente en muchos opiáceos, de tal modo reduciendo la cantidad de calmante narcótico necesaria en un caso particular, e. mitigación del dolor de la brecha y titulación total de la dosis del calmante. Orphenadrine también contradice efectos secundarios de opiáceos tales como picar, limpiar con un chorro de agua del facial y otro los síntomas histamina-mediados.

Aplicaciones

Orphenadrine se utiliza para tratar lesiones del músculo, tensión del músculo esquelético y la rigidez secundaria a las aflicciones tal se rebajó los discos y enfermedad suave degenerativa del tejido especialmente en la parte posterior, el cuello, y los empalmes más bajos. y otras causas de los espasmos del músculo, reforzar la acción de las analgesias del opiáceo contra moderate al dolor neuropático severo, y lo también se utilizan para tratar la enfermedad de Parkinson .

Orphenadrine es también un componente de las varias preparaciones para el uso contra dolores de cabeza de los varios tipos los dolores de cabeza especialmente de la tensión y de histamina. Es también provechoso en muchos casos Fibromyalgia .

El efecto sobre el dolor neuropático, que también en muchos casos es generado por el Cyclobenzaprine (Flexeril®), la atropina, el Scopolamine, el Hyoscyamine, el Trazadone, muchos antihistamínicos de primera generación, y drogas químicamente relacionadas como el Dicyclomine, a. el dicycloverine, ( Bentyl ®), el Trihexyphenidyl ( Artane ®), los antidepresivos tricíclicos de primera generación tal como Amitriptyline, y otras drogas similares, es dicho por muchos pacientes para parecer al " ayudar a los calmantes para encontrar el pain". Un efecto analgésico directo del orphenadrine viene de espasmos dolorosos relaxing del músculo así como la acción central de Antimuscarinic (atropina-como anticolinérgico, ver abajo) y posiblemente sus efectos del anestésico del local.

El efecto analgésico ayudante del orphenadrine no es puesto en contra ni es duplicado directo por algunas otras drogas usadas con este fin, por ejemplo el Baclofen (Lioresal®), clonidina (Catapres®) y otros, o el gabapentin (Neurontin®) así que los efectos son en gran parte aditivos si están utilizados en la combinación (iguales van para los efectos secundarios, sin embargo), y tales protocolos de la medicación necesitan la supervisión cercana de un médico especialmente cuando otras drogas de central-actuación se están utilizando para tratar el dolor. El Cyclobenzaprine, los antidepresivos tricíclicos, y los antihistamínicos, sin embargo, tienen efectos secundarios aditivos pero poca mejora en los efectos clínico deseados en que duplican y compiten entre sí a este respecto.

Orphenadrine se puede utilizar en los protocolos para tratar dolor crónico y/o que se repite como alternativa al Gabapentin (Neurontin]] ®) como analgesia ayudante para la gerencia del dolor crónico con un componente neuropático entre los que no puedan tolerar los efectos secundarios del gabapentin; éste es también el caso para los pacientes en quienes el Duloxetine (Cymbalta®) se contraindica por cualquier razón. Orphenadrine tiene pocos efectos secundarios que muchos antidepresivos de primera generación, cyclobenzaprine, el Trazadone, la clonidina, y otras drogas usadas en estados crónicos del dolor.

Preparaciones

La sal del citrato del orphenadrine está tan disponible que Norflex®, Banflex®, Flexon®, y X-Otag®, y la sal del clorhidrato está disponibles como Disipal® y Mephenamin®.

En los Estados Unidos y el Canadá, el citrato del orphenadrine se suministra como 100 que el magnesio controlado-lanza las tabletas, el magnesio 100 inmediato-lanza las tabletas, y el magnesio 60 inmediato-lanza las tabletas. El clorhidrato de Orphenadrine se suministra como 60 tabletas y 30 mg/ml solución del magnesio para la inyección.

Orphenadrine es también mezclado disponible con el Aspirin, el paracetamol, el cafeína, y/o la codeína en muchos lugares. Todas las preparaciones del orphenadrine requieren una prescripción en los Estados Unidos y las varias formas orales están sobre el contador en Canadá; el orphenadrine está también disponible en muchos los países del europeo y de los países de la costa del Pacífico (Australia incluyendo), por la prescripción en todos excepto Bélgica, México y Canadá. Orphenadrine no está disponible en este tiempo en Japón, Eslovenia, Croatia, China, las Filipinas, Francia y España.

Dosificación y entrega

La dosis del músculo-relajante y de la analgesia del orphenadrine es el magnesio 100 cuando él es a las 12 tableta ampliada horas (teórica) del lanzamiento o 60 o 100 el magnesio q8h inmediato-lanza. En común con las tabletas extendidas del lanzamiento de otras drogas, Norflex extendido-lanza las tabletas más con frecuencia que no requerir la dosificación de cada seis u ocho horas. No está claro si extendido-lanzar la forma de orphenadrine es más eficaz sobre una base del miligramo que inmediato-lanzar las formulaciones.

La dosis que se utilizará en la terapia para la enfermedad de Parkinson es el magnesio 60 vía la ruta oral, intramuscular, o intravenosa. Según los pacientes para el espasmo del músculo y la enfermedad de Parkinson, las rutas alternativas para la administración vía la boca (sublingual o bucal) u otras rutas transmucosal no aparecen impartir ninguna ventaja terapéutica, y ésta parecería incluir la ruta rectal también.

Efectos secundarios

Orphenadrine tiene los efectos secundarios de los antihistamínicos en parte grande; notablemente, el estímulo es algo más común que con otros antihistamínicos relacionados, y es especialmente común en los ancianos. Los efectos secundarios comunes son por lo tanto boca seca, vértigos, somnolencia, desasosiego, insomnio, estreñimiento, retención de la orina, hipotensión ortostática, y euforia. La somnolencia y el efecto secundario similar tienden a resolver en el plazo de los primeros tres a siete días de terapia.

La euforia es un efecto secundario pero no no necesario un " effect" adverso; -- puede ayudar en el que cura proceso de reduciendo los efectos de la señal de socorro y del miedo en casos de severo continuo al dolor extremo. Este efecto puede también sevir de ayuda en la reducción o el barrido hacia fuera de la disforia que puede ser el resultado de otras drogas usadas en el tratamiento del dolor crónico.

La disforia es un efecto secundario potencial de los opiáceos causados por muchos mecanismos, incluyendo la acumulación de metabilitos de algunos opiáceos y de otras medicaciones, la activación de la kappa y los receptores del opiáceo del delta así como otras partes del sistema nervioso central tal como niveles de la noradrenalina que fluctúan, y es especialmente drogas mezcladas opiáceo consideradas del agonista-antagonista tales como la familia del benzomorphan (droga representativa: El Pentazocine ), pero también los agonistas puros tiene gusto menos con frecuencia de la morfina, Hydromorphone, Dihydrocodeine, Dihydromorphine, Nicomorphine, de la metadona, y del fentanilo ; Pethidine y sus parientes químicos especialmente. Orphenadrine puede reducir esta disforia por acciones múltiples.

Por 3ultimo, el orphenadrine puede tener otro más efecto con respecto a opiáceos: a clonidina-como efecto sobre los síntomas de retiro útiles para el " precipitado; turkey" frío; cesación o formas cónicas aceleradas. Han demostrado a otros antagonistas del receptor de NMDA para tener debilitar síndromes del retiro del opiáceo. La clonidina es otra droga que tiene estos efectos, generalmente mucho más fuerte ese orphenadrine.

Interacciones

Las precauciones y las contraindicaciones que se aplican a otros antihistamínicos en su grupo se aplican. La boca seca se debe tratar para prevenir apuro con los dientes. Uno debe evitar conducir y funcionar la maquinaria pesada hasta que se sepa el efecto. El estreñimiento es posible pero generalmente menos severo que lo causada por los opiáceos. Aparte de breve tiesura del rebote en algunos pacientes, el orphenadrine no produce síntomas perceptibles de la cesación después de que se continúe la terapia.

¡información se debe incorporar en el artículo, como apropiado. Es también importante observar que, si nada, el Fluoxetine químico (Prozac®) del primo de los duloxetine puede limpiar hacia fuera la capacidad del cuerpo de procesar la codeína y por lo tanto de alcanzar la relevación de dolor de la codeína y de los profármacos parciales o totales similares que requieren el Demethylation (tal como Dihydrocodeine, Hydrocodone, Nicocodeine, Thebacon, y otros) por días a las semanas después de la dosis pasada.

El ejemplo más conocido de este fenómeno es la comparación de la morfina extendido-lanza las tabletas que tienen el mismo efecto analgésico (después de la titulación y del stablisation de los niveles de la morfina del suero) como cantidad más grande de inmediato-lanza morfina como en equivalente llano de 100 del magnesio MS-Contin® del igual 200 del magnesio tabletas de la morfina también a la inyección de la morfina del magnesio de c.

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