El Naloxone es una droga usada para contradecir los efectos de la sobredosis, por ejemplo heroína o sobredosis del opiáceo de la morfina . Naloxone se utiliza específicamente para contrariar la depresión peligrosa para la vida del sistema nervioso central y del sistema respiratorio. Se pone bajo varias marcas registradas incluyendo el Narcan, el Nalone, y el Narcanti, y a veces equivocadamente se ha llamado " naltrexate." No debe ser confundido con el Naltrexone, otro antagonista del receptor del opiáceo con efectos cualitativo diversos, usados para el tratamiento de la dependencia algo que el tratamiento emergency de la sobredosis.

Farmacodinámica

Naloxone tiene una afinidad extremadamente alta para los receptores del opiáceo del μ- en el sistema nervioso central . Naloxone es un antagonista competitivo del receptor del μ-opiáceo, y su bloqueo rápido de esos receptores produce a menudo el inicio rápido de los síntomas del retiro . Naloxone también tiene una acción del antagonista, aunque con una afinidad más baja, en los receptores del κ- y del δ-opiáceo.

Química

Naloxone es sintetizado de la tebaína . La estructura química del naloxone se asemeja a el Oxymorphone, la única diferencia que es la substitución '' N '' - grupo metílico con un grupo el alílico (prop-2-enyl). El naloxone conocido del se ha derivado del N del - lyl del al y el one ymorph del buey .

La administración

Naloxone se inyecta, generalmente inicialmente el intravenoso para la acción más rápida. La droga actúa después de cerca de dos minutos, y del su los efectos mayo pasado cerca de 45 minutos. Otras rutas, incluyendo la inyección intramuscular, tubo subcutáneo, endotraqueal, y la inyección intranasal (uso de un dispositivo de la cuña atado a la jeringuilla para crear una niebla que entrega la droga a la mucosa nasal ) pueden también ser utilizadas, aunque éstas sean más probables en el ajuste prehospital.

Aplicaciones

Naloxone se ha distribuido como parte de kits emergency a los usuarios de la heroína, y éste se ha demostrado para reducir índices de sobredosis fatal. Los proyectos de este tipo están en curso en el San Francisco, el New México, el Philadelphia, el Estado de Nuevo York, el Baltimore, el Boston, el Los Ángeles y el Chicago, con proyectos pilotos comenzado en el Escocia en 2006.

La droga también bloquea la acción de los Endorphins de dolor-baja que el cuerpo produce naturalmente. La razón probable de esto es que estos endorphins funcionan encendido los mismos receptores del opiáceo. En un experimento, las mujeres trataron con naloxone divulgaron niveles más altos del dolor durante el parto que mujeres no así que trataron. Naloxone es capaz de bloquear una respuesta de dolor-baja del placebo, en dolor clínico y experimental, si el placebo se administra junto con una inyección ocultada u oculta del naloxone.

Mientras que el naloxone es todavía de uso frecuente en los tratamientos emergency para la sobredosis del opiáceo, su uso clínico en el tratamiento de largo plazo del apego del opiáceo está siendo reemplazado cada vez más por el Naltrexone . Naltrexone es estructural similar pero tiene una afinidad levemente creciente para los receptores del κ-opiáceo sobre naloxone, se puede administrar oral y tiene una duración más larga de la acción.

El naloxone enteral se ha utilizado con éxito en la reducción de la gastritis y de la esofagitis asociada a terapia del opiáceo en pacientes agudos mecánico-ventilados del cuidado.

El efecto alucinógeno Salvia Divinorum y su Salvinorin-A químico activo primario, un agonista de la planta del κ-opiáceo, se puede inhibir por la pre-administración del naloxone. Naloxone tiene efectos inhibitorios similares en el PCP, el Ketamine, y el Dextromethorphan .

Naloxone también se está utilizando como producto químico secundario en el aprobado Suboxone de la medicina FDA. El Suboxone y el Subutex fueron creados como parte de un programa del detox para ayudar a pacientes enviciados del nacrótico a parar el usar de los nacróticos. Suboxone contiene 4 porciones de Buprenorphine y 1 porción Naloxone, mientras que Subutex contiene solamente Buprenorphrine.

Naloxone fue agregado a Suboxone en un esfuerzo para disuadir a pacientes del pulido encima de la tableta de Suboxone y de usarla como parte de una combinación de nacróticos que el usuario inyectaría en su cuerpo. Naloxone intravenoso administrado se supone para bloquear los efectos de cualquier nacrótico y para hacer al usuario entrar retiro inmediato. Sin embargo, el buprenorphine tiene una afinidad más alta para los receptores del nacrótico, y muchos usuarios han divulgado que Suboxone es inyectable sin la inducción de efectos del retiro. La administración oral o sublingual afecta solamente a la zona del gastronintestinal, y tiene la ventaja agregada de la ayuda al estreñimiento reverso y bajó la movilidad del intestino causada por uso médico o el abuso crónico de una variedad de opiáceos. Buprenorphine sí mismo tiene menos de un efecto sobre el sistema nervioso central y produce lejos menos euforia que otras drogas del opiáceo, mientras que todavía siendo eficaz en el tratamiento del dolor. Por esta razón, el buprenorphine está ganando la aceptación en el tratamiento del dolor crónico, así como retiro del apego del opiáceo, puesto que produce pocos efectos secundarios y menos sedación. En general, es una droga moderado útil en la gerencia del dolor que es más a fondo atractivo debido a su carencia relativa del desireability a los abusadores del opiáceo. Actual, solamente el certificado Addictionologists (médicos que se especializan en el tratamiento de la drogadicción y de la dependencia) se permite legalmente para prescribir Suboxone u otras drogas que contienen buprenorphine. Como la metadona, el buprenorphine se ha aprobado solamente recientemente para el uso en la gerencia del dolor, y las restricciones probables en autoridad que prescribe serán facilitadas en un cierto plazo como el buprenorphine ve un uso y una aceptación más amplios por la profesión médica, y las preocupaciones por la diversión y el abuso disminuyen.

La adición de naloxone al bruprenorphine en las tabletas de Suboxone se piensa para prevenir uso erróneo y abuso por inyección. Sin embargo, el Naloxone en Suboxone causa efectos secundarios en alguna gente. Estos efectos secundarios incluyen, pero no se limitan a, la astenia, las frialdades, el dolor de cabeza, la infección, el dolor, el dolor en el abdomen, el dolor de espalda, síndrome del retiro, la vasodilatación, el estreñimiento, la diarrea, la náusea, que vomita, el insomnio, y el sudante. Debido a estos efectos secundarios, el FDA recomienda que los doctores comienzan cualquier detox químico usar el Subutex, que no contiene ningún Naloxone. De esta manera, si por alguna razón el doctor mueve a paciente a Suboxone y el paciente comienza a tener efectos secundarios relacionados con Naloxone, el doctor puede mover fácilmente al paciente de nuevo a Subutex.

Por estas razones y otras, se ha divulgado que Subutex es más fácil de retirarse de que Suboxone.

Personalidad jurídica

La patente para Naloxone ha expirado y la droga es actualmente disponible en formas genéricas del vario .

Identificación

El número del CAS de naloxone es 465-65-6; la sal anhidra del clorhidrato tiene CAS 357-08-4 y la sal del clorhidrato con 2 moléculas de agua tiene CAS 51481-60-8.
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