jpg|pulgar|la derecha|250px|Paquete del escitalopram de la marca de fábrica de Cipralex y hoja de la píldora]] Escitalopram ( Lexapro por los laboratorios del bosque en los Estados Unidos y a otra parte por el Lundbeck como el Lexaprin, el Cipralex, el Sipralexa, el Entact y Seroplex ) es un antidepresivo de la clase selectiva del inhibidor (SSRI) del reuptake de la serotonina. Es aprobado para el tratamiento del desorden depresivo del comandante y del desorden de ansiedad generalizada ; otras indicaciones incluyen el desorden de ansiedad social, el desorden de pánico y el desorden obsesivo . Escitalopram es el S - estereoisómero (enantiómero ) anterior Citalopram (Celexa) de la droga de Lundbeck, por lo tanto del citalopram conocido del es del . Escitalopram se observa para su alta selectividad de la inhibición del reuptake de la serotonina y, consecuentemente tiene pocos efectos secundarios no relacionados con su actividad de Serotonergic .

Historia

Escitalopram fue desarrollado en una colaboración estrecha entre Lundbeck y los laboratorios del bosque. Su desarrollo fue iniciado en el verano de 1997, y la nueva solicitud resultante de la droga fue presentada al FDA en marzo de 2001. El breve periodo de tiempo (3.5 años) que tomó para desarrollar el escitalopram puede ser atribuido a la experiencia extensa anterior de Lundbeck y del bosque con el Citalopram, que tiene farmacología similar. El FDA publicó la aprobación del escitalopram para la depresión importante en agosto de 2002 y para el desorden de ansiedad generalizada en diciembre de 2003. Escitalopram se puede considerar un ejemplo del " management" del ciclo vital; - el uso de las compañías farmacéuticas de la estrategia para prolongar el curso de la vida de una droga, en este caso de la licencia del citalopram. Escitalopram es un enantiómero del citalopram, usado para la misma indicación, y por esa razón requirió menos inversión y menos hora de convertirse. Dos años después de que el lanzamiento de los escitalopram, cuando expiró la patente en citalopram, las ventas del escitalopram compensó con éxito la pérdida. En el 2006 del 23 de mayo, el aprobado por la FDA una versión genérica del escitalopram de Teva. Sin embargo, el el el 14 de julio de ese año, la corte de districto de los E. de Delaware decidía a favor de Lundbeck con respecto al conflicto del incumplimiento de patente y gobernó la patente en el escitalopram válido.

A pesar de la semejanza de la droga, preclínica tan bien como varios estudios clínicos ( incluyendo doble-cegado estudia - consideraba el patrón oro de la evidencia clínica) ha demostrado efectos distinguidos del citalopram y del escitalopram, así como una superioridad clínica comparó a una variedad el otro SSRIs, tal como Paroxetine, especialmente en los pacientes y el seriamente deprimidos Sertraline . Comparado a inhibidores más nuevos del reuptake de la Serotonina-noradrenalina tal como Venlafaxine y Duloxetine el escitalopram fue demostrado para estar por lo menos como eficaz.

Farmacología

Escitalopram actúa aumentando los niveles intrasynaptic de la serotonina del neurotransmisor bloqueando el re-uptake del neurotransmisor en la neurona. Del SSRIs en el escitalopram del mercado tiene actual la afinidad más alta para el transportador humano (SERT) de la serotonina. Notable, otro enantiómero del citalopram ( R - citalopram) contraría hasta cierto punto la serotonina que realza la acción del escitalopram. Consecuentemente, el escitalopram es un antidepresivo más potente que el citalopram, que es una mezcla del escitalopram y del R - citalopram. Para explicar este fenómeno, Sánchez propuso que el escitalopram realza su propio atascamiento vía una interacción adicional con otro sitio alostérico en el transportador. La investigación adicional del mismo grupo demostró que el R - el citalopram también realza el atascamiento del escitalopram, y por lo tanto la interacción alostérica no puede explicar el efecto que contraría observado. Sin embargo, en el papel más reciente los mismos autores invirtieron sus resultados y divulgaron otra vez que el R - el citalopram disminuye el atascamiento del escitalopram al transportador. Aunque el atascamiento alostérico del escitalopram al transportador de la serotonina esté de interés indiscutible de la investigación, su importancia clínica es confusa desde el atascamiento del escitalopram al sitio alostérico es por lo menos 1000 veces más débil que al punto de enlace primario.

El que in vitro estudia usar microsomas humanos del hígado indicó que el CYP3A4 y el CYP2C19 son las isozimas primarias implicadas en el N-demethylation del escitalopram. lexapro

Dosificación

La dosificación recomendada de Lexapro es el magnesio 10-40 al día, haciendo un promedio entre 10 y 20. Las excepciones incluyen el mayor, que debe tomar solamente hasta el magnesio 10 al día, y las mujeres embarazadas en su tercer trimestre no deben utilizar Lexapro en absoluto. Pues el desorden de ansiedad generalizada (GAD) y la depresión son ambo considerado las condiciones crónicas de, el tratamiento se recomienda por varios meses sin embargo, la eficacia de Lexapro durante largos periodos del tiempo no se ha estudiado, por lo tanto la nueva evaluación constante del tratamiento se recomienda por períodos más largos de tratamiento. Escitalopram no se asocia a aumento de peso significativo.6 kilogramos de cambio malo del peso después de 6 meses del tratamiento con el escitalopram para la depresión eran insignificantes y similares a ése con el placebo (0.8 kilogramos de aumento de peso malo fueron divulgados en ensayos de ocho meses del escitalopram para la depresión, y el desorden de ansiedad generalizada . Un ensayo de 52 semanas del escitalopram para el tratamiento de largo plazo de la depresión en ancianos también encontró los 0.6 kilogramos insignificante de aumento de peso malo. Escitalopram puede ayudar a reducir el peso en ésos tratado para la obesidad asociada de la consumición del Binge. Puede también causar vértigos después de ejercicio en niños.

Un meta-análisis de ensayos clínicos que la base de datos conducida por el fabricante Lundbeck del escitalopram no encontró ninguna indicación que el escitalopram provocaría el comportamiento suicida comparado al placebo en pacientes con el desorden depresivo del comandante y los desordenes de ansiedad en los pensamientos contrarios, suicidas en el grupo del escitalopram fue disminuido perceptiblemente. Un análisis conducido por el FDA encontró un doblez estadístico insignificante 1.4, dependiendo de la técnica estadística usada, aumento del suicidality entre los adultos tratados con el escitalopram para las indicaciones psiquiátricas. Semejantemente, los datos BRITÁNICOS MHRA indican un aumento del 80% de acontecimientos suicidio-relacionados, no alcanzando la significación estadística, en el escitalopram contra pacientes de placebo. Los autores de un estudio relacionado observan el problema general con acercar-debido estadístico a la rareza de acontecimientos suicidas en ensayos clínicos, él son duros extraer conclusiones firmes con una muestra más pequeño de dos millones de pacientes. Un solo informe del caso describió una ideación suicida paciente que se convertía después del tratamiento del principio con el escitalopram, y la ideación suicida que desaparecía después de parar el tratamiento.

Escitalopram se debe tomar con la precaución al usar la hierba de San Juan .

Síntomas de la discontinuación

considera también:

l síndrome de la discontinuación SSRI La discontinuación de Lexapro, particularmente precipitadamente, puede causar ciertos síntomas del retiro tal como Paresthesia (por ejemplo, las sensaciones de la descarga eléctrica también conocidas como " " de los temblores del cerebro; o " El cerebro zaps el " de ;), vértigos e irritabilidad .

Notas al pie de la página

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