Clindamicina (rINN del ; klɪndəˈmaɪsɨn ) es un antibiótico del lincosamide . Se utiliza para tratar las infecciones con las bacterias anaerobias pero puede generalmente también ser utilizado para tratar algunas enfermedades protozoarias, tales como malaria . Es un tratamiento tópico común para el acné, y puede ser útil contra algunas infecciones meticilina-resistentes '' de del '' estafilococo áureo (MRSA).

La clindamicina se pone solamente y conjuntamente con otras drogas bajo nombres comerciales del vario incluyendo el Dalacin y el Cleocin (manufacturado por el Pfizer ), y en una espuma como el Evoclin (Connetics) y Duac (con el peróxido de benzoílo, hecho por el Stiefel ). Está también disponible como droga genérica .

Indicaciones

La clindamicina se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptible, incluyendo las infecciones de las vías respiratorias, de la septicemia y de la peritonitis . En pacientes con hipersensibilidad a la clindamicina de las penicilinas se puede utilizar para tratar las infecciones causadas por las bacterias aerobias susceptible también. También se utiliza para tratar las infecciones del hueso y del empalme, particularmente ésas causadas por el estafilococo áureo .

Terapia de la combinación en acné

Los estudios múltiples han demostrado el uso de la clindamicina conjuntamente con el peróxido de benzoílo, que está disponible ambos a través de la prescripción o legal, de ser más eficaces en el tratamiento del acné que el uso de cualquier producto por sí mismo. Un estudio single-blind que compara esta combinación al Adapalene, a un retinoide, también encontrado le para trabajar más rápidamente y para ser perceptiblemente mejor tolerado que adapalene, así como más eficaz.

La clindamicina y el adapalene en la combinación son también más eficaces que cualquier droga solamente, aunque los efectos nocivos sean más frecuentes; un solo estudio encontró el tratamiento previo con el adapalene (uso del adapalene 3-5 minutos antes de la clindamicina) para aumentar perceptiblemente la penetración de la clindamicina en la piel, que puede realzar eficacia.

Malaria

Dado con la cloroquina o la quinina, la clindamicina es eficaz y bien-tolerada en tratar malaria del falciparum del Plasmodium; la 3ultima combinación es particularmente útil para los niños, y es el tratamiento de la opción para las mujeres embarazadas que se infectan en áreas donde está común la resistencia a la cloroquina. La clindamicina no se debe utilizar como antimalarial por sí mismo, aunque aparezca ser muy eficaz como tal, debido a su acción lenta. a menudo conjuntamente con un agente bactericida tal como vancomicina . El análisis razonado para este acercamiento es una sinergia presumida entre el antibiótico bactericida, que causa la muerte de las bacterias por la avería de la membrana celular, y la clindamicina, que es un inhibidor de gran alcance de la síntesis de la toxina . El in vitro del y los estudios ines vivo del han demostrado que la clindamicina reduce la producción de las exotoxinas por los estafilococos; puede también inducir cambios en la estructura superficial de las bacterias que las hacen más sensibles al ataque del sistema inmune (opsonization y fagocitosis ).

Puede también ser útil en las infecciones suaves del tejido de la piel y causadas por estafilococo áureo meticilina-resistente '' (MRSA) el ''; muchas tensiones de MRSA son todavía susceptibles a la clindamicina.

La clindamicina se ha demostrado disminuir el riesgo de los nacimientos prematuros en las mujeres diagnosticadas con el vaginosis bacteriano durante embarazo temprano alrededor de a un tercero del riesgo de mujeres no tratadas.

La combinación de clindamicina y de quinina es el tratamiento estándar para la babesiasis severa . La clindamicina se puede también utilizar para tratar la toxoplasmosis, y, conjuntamente con el Primaquine, es eficaz en tratar suave moderar del '' la pulmonía jirovecii de Pneumocystis ''.

Bacterias susceptibles

Es el más eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos:
Cocos grampositivos aerobio, incluyendo algunos miembros del estafilococo y del estreptococo (eg. Géneros del neumococo ).
Bacterias rod-shaped anaerobias, gramnegativo, incluyendo una cierta especie de los bacteroides y del Fusobacterium . La mayoría de las bacterias gramnegativas aerobias del (tales como pseudomonas, Legionella del, Hemophilus influenzae y Moraxella del ), así como las enterobacteriáceas anaerobias facultativas, son resistentes a la clindamicina.

Formas disponibles

Las preparaciones de la clindamicina para la administración oral incluyen las cápsulas (que contienen el clorhidrato de la clindamicina) y las suspensiones orales (que contienen el clorhidrato del palmitato de la clindamicina). Está también disponible para la administración tópica, en forma del gel y en un sistema de envío de la espuma (ambo el fosfato de la clindamicina que contiene), sobre todo como tratamiento del acné de la prescripción. Está también disponible bajo la forma de suppositories vaginales, conjuntamente con el IP de Clotrimazole, como en la India, vendida como " Clinsup-V" y es fabricado por el cuidado médico de Olive. La combinación de peróxido de la clindamicina y de benzoílo en un solo producto está también disponible, al igual que (en los Estados Unidos) una combinación de clindamicina y de Tretinoin, vendida como Ziana .

La clindamicina está disponible como droga genérica, para el uso sistémico (oral e intravenoso) y tópico.

Efectos nocivos

Las reacciones de droga adversas común (ADRs) asociadas a clindamicina terapia-encontraron adentro sobre el 1% de paciente-para incluir: la diarrea, la colitis de Pseudomembranous, la náusea, el que vomita, el dolor o el abdominal obstaculiza la erupción del, y/o el picor . Las dosis intravenosas del alto pueden causar un gusto metálico, y el uso tópico puede causar el dermatitis de contacto .

La colitis de Pseudomembranous es una condición potencial-mortal asociada comúnmente a la clindamicina, pero que también ocurre con otros antibióticos.

Farmacología

Farmacinética

El aproximadamente 90% de una dosis oral de la clindamicina se absorbe del aparato gastrointestinal y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto el sistema nervioso central . Las concentraciones terapéuticas adecuadas se pueden alcanzar en el hueso . Hay también absorción activa en los neutrófilos blancos de los glóbulos más importante

La clindamicina es extensivamente metabolizado en el hígado, probablemente por CYP3A4 ; algunos de sus metabilitos son activos, por ejemplo el N - el sulfóxido dimethyl de la clindamicina y de la clindamicina. El período de la eliminación es 1. La clindamicina es eliminada sobre todo por el metabolismo hepático; después de una dosis intravenosa del fosfato de la clindamicina, cerca de 4.5% de la dosis se excreta en orina como clindamicina y cerca de 0.35% como la sal del fosfato. Los metabilitos se excretan sobre todo en la orina.

Mecanismo de la acción

La clindamicina tiene un efecto bacterioestático . Interfiere con la síntesis bacteriana de la proteína (de una manera similar a la eritromicina, al Azithromycin y al cloranfenicol ), atando preferencial a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano .

Las estructuras de los complejos entre varios antibióticos (clindamicina incluyendo) y un ribosoma de los radiodurans de Deinococcus han sido solucionadas por la cristalografía de la radiografía de un equipo de los grupos de trabajo máximos de Planck para la biología molecular estructural, y publicadas en la naturaleza del diario.

Interacciones

La clindamicina puede prolongar los efectos de las drogas de Neuromuscular-bloqueo . Su semejanza al mecanismo de la acción de los macrólidos y de los medios del cloranfenicol no deben ser dadas simultáneamente, mientras que ésta causa infecciones de la piel del antagonismo, y la toxoplasmosis, para la cual es la droga de la opción en perros y gatos. La toxoplasmosis causa raramente síntomas en gatos, pero puede hacer tan en mismo los gatitos y los gatos de Immunocompromised de los jóvenes o. La toxoplasmosis es contagiosa a los seres humanos, y por lo tanto los dueños del gato, particularmente mujeres embarazadas, deben tomar precauciones para prevenir la extensión de la enfermedad.

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